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Principio Attivo: AMIODARONE

FARMACI ANTIARTIMICI (Chinidina, Procainamide, Disopiramide, Lidocaina, Tocainide, Propranololo, Fenitoina, Amiodarone, Bretilio, Verapamile, Gallopamile, Diltiazem, Bepridile)

 

›› Categoria: Farmaci cardiovascolari

›› Meccanismo d'azione

La propagazione dell'impulso di contrazione del cuore parte dal nodo seno atriale (cellule pacemaker), un agglomerato di cellule capaci di depolarizzarsi spontaneamente ad intervalli regolari, che consente di ottenere un ritmo di 60-100 battiti cardiaci al minuto. Lo stimolo del nodo seno atriale permette la contrazione degli atrii, quindi penetra nel nodo atrio ventricolare, anch'esso costituito da cellule pacemaker ma più lente nella depolarizzazione, che è raggiunta grazie all'impulso del nodo seno atriale. La conduzione dell'impulso verso il nodo atrio ventricolare negli atrii richiede circa 0,15 secondi, il tempo affinché si svuotino dal sangue e si riempiano i ventricoli. Dal nodo atrio ventricolare l'impulso coinvolge i ventricoli attraverso le fibre del Purkinje e il fascio di His in circa 0,1 secondi.
A riposo le cellule cardiache hanno un potenziale di -80 mV circa. Quando arriva l'impulso (potenziale d'azione, -60 mV) si ha l'apertura dei canali del sodio voltaggio dipendenti (fase 0) e conseguente ingresso dello ione nella cellula. I canali del sodio quindi si chiudono, ma si aprono i canali del calcio, che risentono sempre del potenziale d'azione ma sono più lenti ad aprirsi. Il calcio entra nella cellula (fase 2, dura circa 100 ms) e permette la fuoruscita di altro calcio dal reticolo sarcoplasmatico, ottenendo un plateau per quanto riguarda il potenziale della cellula. Durante questo plateau la maggior parte dei canali del sodio sono in stato inattivo (periodo refrattario), non eccitabili nuovamente fino alla fase 3. Il potassio esce dalla cellula per gradiente di concentrazione, quindi si ha iperpolarizzazione finché la permeabilità al potassio non viene ripristinata dalla pompa sodio/potassio (fase 4, di ripolarizzazione).

 Le aritmie possono essere dovute principalmente a:
- anormale formazione dello stimolo, per alterata automaticità del nodo seno atriale o per alterata conducibilità delle fibre di conduzione cardiache, per esempio le extrasistoli atriali e ventricolari o la fibrillazione atriale e ventricolare; una alterata frequenza del nodo pacemaker (seno atriale) può essere dovuta a variazioni della durata del potenziale di azione o variazioni dell'intervallo diastolico. Quest'ultimo in particolare dipende dalla pendenza della fase 4, dal potenziale diastolico negativo massimo e dal potenziale di soglia (quindi anche dalla stimolazione vagale).

- difficoltà di conduzione dell'impulso nel nodo atrio ventricolare e nel fascio di His, per esempio blocco atrio ventricolare, blocco di branca, conduzione dello stimolo ritardata. Tipici casi di difficoltà di conduzione sono il rientro o la propagazione circolare dell'impulso.(l'impulso trova una zona miocardica non eccitabile, per esempio dopo infarto, e torna indietro -impulso retrogrado- rieccitando cellule ancora in periodo refrattario e generando un'aritmia).

Cause di aritmie possono essere farmaci, come i digitalici o anestetici, oppure patologiche, per esempio a seguito di infarto, stati di alcalosi o acidosi metaboliche, ipossia, iperattività del sistema nervoso vegetativo.

Si possono distinguere 4 classi di farmaci antiaritmici:

Classe I
Classe IA) Chinidina, Procainamide e Disopiramide bloccano i canali del sodio allo stato attivato, quindi diminuiscono la pendenza della fase 0, aumentano la fase 2 (periodo refrattario) e diminuiscono la pendenza della fase 4 (riducono l'automaticità perché riducono della la permeabilità al potassio).
Classe IB) Lidocaina, Tocainide e Fenitoina (quest'ultimo usato anche come anticonvulsivante nell'epilessia) bloccano i canali del sodio allo stato attivato e non attivato, e aumentano la permeabilità al potassio in fase 4. Lasciano inalterata la fase 0, diminuiscono il periodo refrattario (fase 2) e la pendenza della fase 4. Sono usati nel trattamento di tachicardia ventricolare ed extrasistoli venticolari.
Classe IC) Flecainide, blocca i canali del sodio e del potassio, viene utilizzata per aritmie sopraventricolari.

Classe II
Sono i ß bloccanti come il Propranololo, hanno effetto antiaritmico per blocco dei recettori ß1 ed effetto stabilizzante di membrana. Azione indesiderata invece la riduzione della forza di contrazione cardiaca. Sono in particolare usati per aritmie da eccessivo tono vagale.

Classe III
Sono farmaci come Amiodarone e Bretilio, che bloccano i canali del sodio allo stato inattivato e i canali del potassio. nno alterano la fase 0, allungano la durata della fase 2 e diminuiscono la pendenza della fase 4. Sono farmaci efficaci su tutte le aree carciache, ma poco utilizzati per la cattiva farmacocinetica e la tossicità elevata.

Classe IV
Sono i calcio antagonisti come Verapamile, Bepridile, Gallopamile e Diltiazem, bloccano i canali del calcio attivati e inattivati, diminuiscono quindi la pendenza della fase 0 e 4 e aumentano la refrattarietà (fase 2). Sono usati in tachiaritmie sopraventricolari. Alcuni di questi sono usati anche nell'angina pectoris per le capacità vasodilatatorie,

›› Caratteristiche e impieghi

Sono impiegati nel trattamento delle aritmie e alterazioni della conduzione dello stimolo cardiaco. Sono farmaci a basso indice terapeutico, la loro scelta e il loro utilizzo vengono monitorati attentamente.

›› Farmacocinetica

Somministrati in genere per via endovenosa o intramuscolare, escrezione per via renale. La biodisponibilità orale di amiodarone e bretilio è variabile (circa 50%), si concentrano nel cuore e nel tessuto adiposo (fenomeno della ridistribuzione del farmaco dal tessuto adiposo), hanno un metabolismo epatico soggettivo e vanno incontro ad escrezione biliare e ricircolo enteroepatico, tutte caratteristiche che li rendono farmaci difficoltosi nel loro utilizzo per via del basso indice terapeutico.
I calcio antagonisti sono somministrati per via orale, metabolismo epatico dove sono inibitori del CyP450 ed escrezione renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Sono farmaci a basso indice terapeutico, quindi vanno somministrati con attenzione al dosaggio per evitare pericolose aritmie.
Chinidina ha gli effetti collaterali degli antimalarici, di cui fa parte, come il cinconismo. Procainamide può dare grave lupus eritematoso per reazione allergica, agranulocitosi e nausea. Inducono contrazioni uterine per cui sono controindicati in gravidanza.
Lidocaina e Fenitoina possono dare vasodilatazione con ipotensione, sonnolenza, ansietà, confusione, convulsioni, eventuali allergie.
Amiodarone e Bretilio possono dare alopecia, danni cutanei, opacità oculare e fibrosi polmonare perché si depositano come cristalli nei tessuti cheratinizzati.
I calcio antagonisti danno ipotensione, cefalea, vertigini, nausea, stipsi, possibili allergie, inoltre riducono la forza di contrazione del cuore (ad alte dosi possono provocare scompenso cardiaco, è da evitarsi la loro somministrazione se già presente).
I Beta bloccanti hanno gli effetti collaterali tipici di questa categoria.

 





GUIDE UTILI

Farmaci: Istruzioni per l'uso, Modalità, Conservazione

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Analisi di laboratorio e loro significato

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