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Principio Attivo: ATORVASTATINA

FARMACI USATI NELLE IPERLIPIDEMIE (Acido nicotinico, Fibrati (Clofibrato, Gemfibrozil), Resine leganti gli acidi biliari (Colestipolo, Colestiramina), Statine (Atorvastatina, Lovastatina, Fluvastatina, Pravastatina, Simvastatina, Compactina [Cerivastatina--ritirata dal commercio]))

 

›› Categoria: Farmaci per iperlipidemie

›› Meccanismo d'azione

I lipidi assunti tramite la dieta sono assorbiti nell'intestino e trasportati nel sangue tramite complessi proteici, le lipoproteine. Queste sono macromolecole sferiche caratterizzate da una regione centrale idrofobica, in grado di contenere esteri del colesterolo e trigliceridi, avvolta da uno strato esterno di colesterolo non esterificato e fosfolipidi. Esistono vari tipi di lipoproteine: chilomicroni, lipoproteine a bassa densità (VDL), a bassissima densità (VLDL) e ad alta densità (HDL). Sulla superficie ci sono proteine specifiche, le apolipoproteine, tra cui le apolipoproteine B sono state identificate come le responsabili del trasporto del colesterolo nella parete delle arterie. In particolare esisono 2 apolipoproteine B, Apo B-48, sintetizzata nell'intestino e presente soprattutto nei chilomicroni, e Apo B-100, presente soprattutto nelle lipoproteine a bassa e bassissima densità. Altre lipoproteine servono per il legame con i recettori nel fegato e con le lipasi che consentono la cessione dei trigliceridi ai tessuti.
Nell'intestino si formano i chilomicroni, grosse lipoproteine i cui trigliceridi sono trasferiti nei tessuti dopo riconoscimento delle apolipoproteine B-48 da parte di lipasi lipoproteiche. Man mano che i trigliceridi vengono trasferiti dal chilomicrone, il diametro della particella diminuisce, i lipidi di superficie e alcune apolipoproteine (come Apo C) vengono trasferite alle lipoproteine HDL e il residuo ricco in esteri del colesterolo viene 'riciclato' dal fegato dove viene captato tramite endocitosi dagli epatociti. Qui, nell'apparato del Golgi, vengono prodotte le lipoproteine a densità molto bassa (VLDL), utilizzate per trasportare i trigliceridi verso i tessuti periferici, dove i trigliceridi saranno scissi in acidi grassi liberi da apposite lipasi, e in parte si depositeranno nel tessuto adiposo e in parte serviranno per i processi metabolici. Dapprima le VLDL ricevono dalle HDL (anch'esse sintetizzate nel fegato, più ricche in fosfolipidi) le apolipoproteine necessarie al legame con le lipasi cellulari, quini cominciano a trasferire trigliceridi alle cellule diventando lipoproteine IDL (a densità intermedia) e quindi LDL. Queste sono più ricche in colesterolo, e meno di trigliceridi. Le LDL sono catabolizzate nelle cellule (principalmente epatociti), dove sono captate per endocitosi; qui gli esteri del colesterolo sono idrolizzati a colesterolo libero per la sintesi delle membrane e altre vie biosintetiche.
La via biosintetica del colesterolo è quella che, tramite l'enzima idrossimetilglutaril Coenzima A riduttasi (HMG CoA riduttasi), a partire dall'acetil CoA conduce all'acido mevalonico e quindi per passaggi successivi al colesterolo. Inoltre il colesterolo viene assunto anche con la dieta.

Le alterazioni delle lipoproteine possono portare ad aterosclerosi, in particolare un aumento delle lipoproteine VDL e VLDL, ricche in colesterolo ed esteri del colesterolo, sono in grado di attaccarsi ala parete delle arterie (per mezzo della già citata Apo B-100) e qui essere attaccate da macrofagi che riconoscono un 'danno' ma non sono in grado di rimuoverlo: si formano le cosiddette 'cellule schiumose', che comportano l'indurimento tipico delle arterie con conseguente pericolo di trombosi ed ischemia. Questo rischio è inversamente proporzionale ai livelli di HDL ematici e direttamente ai livelli di colesterolo, i cui livelli ematici dovrebbero essere massimo 150-200 mg/dL.
Cause di aterosclerosi sono sia fattori genetici, per esempio una maggior predisposizione alla sintesi di VLDL o bassa sintesi di HDL (per es. nella malattia di Tangier), con alterazione dell'equilibrio che si instaura tra queste particelle, ma anche vari fattori di rischio come il fumo o una dieta ricca in colesterolo e acidi grassi saturi.

I farmaci usati per le iperlipidemie sono:
- acido nicotinico, che inibisce la secrezione delle VLDL dal fegato, con diminuzione quindia nche delle VDL
- i fibrati aumentano la lipolisi dei trigliceridi delle LDL e VLDL, probabilmente a seguito di legame con recettori nucleari e aumento dell'attività delel lipasi.
- Le resine leganti gli acidi biliari sono grandi polimeri, scambiatori cationici insolubili in acqua, chelegano gli acidi biliari nel lume intestinale prevenendone il riassorbimento. L'aumento dell'eliminazione degli acidi biliari provoca un aumento del metabolismo del colesterolo e quindi degradazione delle LDL.
- Le statine sono invece inibitori competitivi della HMG CoA riduttasi, enzima che come abbiamo visto sopra media la prima tappa della sintesi degli steroli. La sua inbizione, oltre a ridurre il colesterolo, aumenta anche di riflesso l'espressione di recettori affini per le LDL e quindi la loro degradazione.

›› Caratteristiche e impieghi

Sono utilizzati nell'aterosclerosi e nella pancreatite acuta, nei casi in cui una dieta più equilibrata o un miglioramento dello stile di vita non comportino risultati soddisfacenti

›› Farmacocinetica

Assunti per via orale. L'acido nicotinico viene somministrato di solito associato alle resine leganti gli acidi biliari per avere sinergia d'effetto, in parte metabolizzato dal fegato, viene quindi escreto tramite le urine. Le resine non vengono assorbite e sono escrete come tali con le feci. I Fibrati vanno incontro a ricircolo enteroepatico (escreti con la bile, riattivati dalla flora batterica intestinale e in parte riassorbiti). Le statine hanno alta clearance epatica per effetto di primo passaggio (metabolismo ad opera del CyP450), quindi sono escrete con la bile.

›› Interazioni

I fibrati Potenziano l'effetto degli anticoagulanti cumarinici con i quali è bene non co-somministrarli.
Le resine possono ridurre l'assorbimento di molti altri farmaci quali per esempio glicosidi digitalici, warfarin, diuretici tiazidici, tetracicline.
Le statine per via del loro metabolismo ad opera del CyP450 risentono di interazioni con farmaci che potenziano o inibiscono questi enzimi epatici (chetoconazolo, verapamil, fenitoina, barbiturici).

›› Effetti collaterali e avvertenze

Per acido nicotinico i principali effetti collaterali sono prurito, possibili eruzioni cutanee, una certa vasodilatazione ed ipotensione iniziali; ad alte dosi è epatotossico.
I fibrati possono dare eruzioni cutanee, nausea, possibili aritmie per ipokaliemia.
Le resine leganti gli acidi biliari hanno effetti collaterali quali stipsi o gonfiore addominale, che è possibile ridurre associando delle fibre o cereali alla dieta.
Le statine possono comportare un aumento delle transaminasi plasmatiche e dare miopatie (il tanto discusso LipoBay (Cerivastatina) è stato ritirato del commercio nel 2001 proprio per questo).

 





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