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Principio Attivo: CLORDIAZEPOSSIDO

BENZODIAZEPINE (Delorazepam, Diazepam, Lorazepam, Clordiazepossido, Fluorazepam, Nitrazepam, Oxazepam, Triadolam)

 

›› Categoria: Farmaci attivi sul sistema nervoso centrale (ansiolitici)

›› Meccanismo d'azione

Le benzodiazepine sono farmaci sedativo-ipnotici, hanno un effetto ansiolitico e, a dosi crescenti, ipnotico, cioè inducono il sonno.
Le benzodiazepine agiscono sui complessi recettoriali del GABA presenti a livello centrale. Questi complessi sono costituiti da una subunità α (sito su cui si legano le benzodiazepine) legata ad una subunità γ attraverso la subunità ß (sito attivo a cui si lega il GABA). Il legame alla subunità alpha causa una modifica conformazionale del recettore, trasmessa alla subunità ß dalla subunità γ, rendendo il recettore più recettivo al GABA (l'effetto delle benzodiazepine è quindi di aumentare l'attacco del neurotrasmettitore). Questo comporta a livello molecolare l'apertura del canale del recettore, che causa un ingresso di Cloro nella cellula e una iperpolarizzazione di membrana che inibisce la trasmissione e la liberazione di altri neurotrasmettitori.

›› Caratteristiche e impieghi

Vengono utilizzati questi farmaci in caso di ansia, insonnia, nella terapia dell'ipertensione, dell'ulcera e dell'epilessia come coadiuvanti. A dosi via via crescenti danno ansiolisi, confusione mentale, sedazione, sonnolenza, sonno, e a dosi molto elevate possono portare al coma. Le benzodiazepine si dividono in 2 classi, ad azione prolungata e ad azione rapida: ad azione prolungata sono Diazepam, Clordiazepossido, Fluorazepam, Nitrazepam. Ad azione rapida Lorazepam, Oxazepam e Triadolam.

›› Farmacocinetica

Vengono somministrati per via orale, con ottimo assorbimento, raggiungono ad alte dosi il sistema nervoso centrale dove si distribuiscono nell'encefalo e nel sistema limbico, dove danno l'azione ansiolitica. Sono quindi metabolizzate nel fegato, i metaboliti spesso sono ancora attivi. Infine sono eliminate per via renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Gli effetti collaterali possono essere un aumento dei tempi di reazione e sonnolenza che ne sconsigliano l'uso prima di guidare o eseguire lavori di precisione. Possono dare dipendenza psichica e fisica ed effetti teratogeni sul feto che ne vietano l'uso in gravidanza. Da evitarsi anche l'uso in associazione ad alcol, che ne aumenta la tossicità per sinergia d'effetto. Sono comunque farmaci relativamente sicuri, che solo in caso di sovra dosaggio portano al coma.

 





GUIDE UTILI

Farmaci: Istruzioni per l'uso, Modalità, Conservazione

Ticket Sanitari Regionali e/o Forme di Delisting

Note Cuf sulla Prescrizione dei Farmaci Classe A per Patologia

Analisi di laboratorio e loro significato

Automedicazione: Informazioni orientative

Pronto soccorso: Consigli utili

Glossario dei Termini Medici e Biomedici ricorrenti

Legenda dei termini tecnici adottati dal Servizio Sanitario



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