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Principio Attivo : IRUDINA

EPARINA e IRUDINA

 

›› Categoria: Farmaci cardiovascolari

›› Meccanismo d'azione

L'eparina è una sostanza di origine naturale, è una molecola complessa, una miscela di mucopolisaccaridi solforati, di carattere acido che si trova nei macrofagi, complessata all'istamina. Il suo ruolo fisiologico non è ancora del tutto noto; l'eparina che si utilizza in terapia anticoagulante, in casi di trombosi venose, viene estratta dal polmone ed intestino di suino.
Il suo meccanismo d'azione come anticoagulante è molteplice:
1) accelera l'attivazione dell'antitrombina III, un enzima che lega la trombina e il fattore X della coagulazione, inattivandoli. Per questo a basse dosi l'eparina può essere utile nelle trombosi, però dopo molto tempo di utilizzo, per accumulo di antitrombina III si può avere l'effetoopposto di attivazione della coagulazione.
2) effetto antiaggregante indiretto in quanto l'eparina lega l'endotelio vasale ed impedisce l'adesione delle piastrine.
3)ha anche una certa azione sui lipidi plasmatici, scinde i trigliceridi in glicerolo ed acidi grassi diminuendo la formazione di trombi.

L'Irudina invece è una sostanza estratta da sanguisughe, ora ottenuta con la tecnica del DNA ricombinante, inibitore potente della trombina in quanto lega il sito di attacco del fibrinogeno sulla trombina.

›› Caratteristiche e impieghi

Si utilizzano in caso di trombosi venose come anticoagulanti.

›› Farmacocinetica

Eparina ed Irudina vengono somministrate per endovena o tramite puntura sottocutanea nel tessuto adiposo (sotto la pancia), non per via intramuscolare perchè in zone vascolarizzate causano ematomi.
Si distribuiscono nel plasma, non passano la barriera emato-encefalica. Hanno un tempo di dimezzamento breve, di circa 20 minuti per eparina. Escreta per via renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Gli effetti tossici vanno da modeste emorragie ad emorragie anche gravi (in casi di sovra dosaggio o coassunzioni di altri farmaci che la potenziano). In quest'ultimo caso per l'eparina si usa come antidoto la Protamina Solfato, estratto dello sperma di salmoni che neutralizza il farmaco con un meccanismo acido-base. Gli effetti collaterali di protamina solfato sono ipotensione e dispnea.
Inoltre eparina può dare trombocitopenia reversibile (diminuzione del numero di piastrine, per meccanismo sconosciuto) e osteoporosi ed alopecia reversibil

 





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