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Principio Attivo : METILPREDNISOLONE

FARMACI CORTISONICI (CORTICOSTEROIDI) (Cortisone, Cortisolo, Baclometasone, Flumetasone, Triamcinolone, Flunisonide, Budesonide, Fluocinolone, Fluticasone, Prednisone, Prednisolone, Metilprednisolone, Meprednisone, Idrocortisone, Betametasone, Desametasone, Parametasone)

 

›› Categoria: Ormoni/Antiinfiammatori

›› Meccanismo d'azione

I Cortisonici (o glucocorticoidi o corticosteroidi), di cui le forme naturali sono rappresentate da cortisone e cortisolo, prodotte nella corteccia surrenalica, sono molecole a struttura steroidea. La produzione giornaliera fisiologica di queste sostanze si aggira sui 20 mg, e i loro effetti sull'organismo sono svariati:
- effetti sul metabolismo glucidico sono rappresentati da un aumento della gluconeogenesi epatica e conseguente aumento della glicemia (effetto diabetogeno);
- effetti sul metabolismo proteico sono di inibizione della sintesi proteica, aumento del catabolismo delle proteine, rallentamento dello sviluppo (nei bambini piccoli), osteoporosi per aumento dell'attività di riassorbimento osseo e aumento della secrezione di amminoacidi per via urinaria;
- effetti sul metabolismo dei lipidi, con aumento della lipolisi e ridistribuzione del tessuto adiposo in volto, nuca, visceri;
- aumento della ritenzione di sodio e acqua e maggiore escrezione renale di potassio;
- effetti sulla secrezione ghiandolare riguardano l'aumento di sudorazione, salivazione, maggiori secrezioni delle ghiandole sebacee e di succo gastrico (con pericolo di ulcera);
- sul sangue si ha un aumento della coagulabilità ematica e diminuzione di linfociti ed eosinofili;
- effetti centrali possono portare a leggera stimolazione ed euforia, senso di gratificazione ma anche insonnia;

Si ipotizzano due meccanismi d'azione possibili e coesistenti:
1) interferiscono con la sintesi di proteine ed enzimi agendo a vari possibili livelli: o sulla stimolazione o inibizione nella sintesi dell'RNA, con conseguente aumento o diminuzione della sintesi delle rispettive proteine,; oppure possono stimolare enzimi del citoplasma (le proteine dette dello 'shock da calore') che permettono un aumento della sintesi proteica epatica; infine con un meccanismo metabolico possono interferire col ciclo del fosfogluconato nella trasformazione del glucoso 6 fosfato in pentoso, e conseguente riduzione della sintesi di acidi nucleici e quindi della sintesi proteica;
2) possono agire a livello delle membrane o sul materiale intracellulare, chelando il rame, prevenendo la formazione di ammine vasoattive e stabilizzando gli organelli di membrana.

I Cortisonici hanno azione antiinfiammatoria e antiallergica, principalmente per induzione della sintesi dell'enzima lipocortina, che inibisce la fosfolipasi che converte i fosfolipidi di membrana in acido arachidonico che, a sua volta, tramite gli enzimi lipoossigenasi (LOX) e cicloossigenasi (COX) viene convertito nei mediatori dell'infiammazione. Quindi l'azione antiinfiammatoria principale è differente da quella per esempio dell'acido acetilsalicilico e degli altri FANS, che agiscono inibendo gli enzimi COX, anche se si è rilevata una certa azione inibente da parte dei cortisonici sulle COX II (sono le COX inducibili e attivate in corso di infiammazione, mentre le COX sono sempre attive).

Per quanto riguarda l'azione antiallergica, i cortisonici non sono utili in caso di shock anafilattico (in tal caso si usa adrenalina) ma più che altro sono utili in un secondo momento, in quanto riducono la produzione di anticorpi (per inibizione della sintesi proteica), diminuiscono il numero di linfociti, eosinofili e basofili e inibiscono la formazione, deposito e rilascio di istamina da parte dei basofili.

›› Caratteristiche e impieghi

Utilizzati principalmente nella terapia antiinfiammatoria e antiallergica, in caso di asma o infiammazioni (artriti). Si usano anche per la malattia di Addison (insufficienza corticosurrenalica cronica caratterizzata da iperpigmentazioni, senso di debolezza, perdita di peso, in questi soggetti anche banali stimoli infettivi o traumatici possono portare allo shock), per le prevenzione della sindrome da rigetto (dopo trapianto d'organo, per il loro effetto immunosoppressivo) e in vari tipi di malattie del sangue e della cute.

›› Farmacocinetica

Sono secreti dalla corteccia surrenale (quelli naturali), oppure dati per via topica, orale o iniettabile. Legano una globulina ematica, hanno tempo di dimezzamento attorno ad 1 ora e mezza, e sono metabolizzati nel fegato e nel rene.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Una singola dose di cortisomico, anche molto elevata, è praticamente priva di effetti tossici, che si hanno con la cronicità dell'impiego del farmaco.
Il problema principale che può comportare l'uso prolungato di tali farmaci è l'insufficienza surrenalica, che può divenire anche mortale.
Come i FANS, anche i cortisonici possono causare danni alla mucosa gastrica, sia per azione diretta che per interferenza col metabolismo dell'acido arachidonico e diminuzione del numero di prostaglandine, che hanno un effetto mucoprotettivo.
Altri effetti indesiderati sono la ridistribuzione di grasso corporeo verso volto e nuca e assottigliamento muscolare (sindrome di Cushing), l'osteoporosi, l'iperglicemia (indesiderata nei diabetici) e la diminuzione della resistenza alle infezioni, che può portare a stati come la candida orale. Possono avere inoltre effetti mineralcorticoidi (ritenzione di sodio ed acqua per legame sui recettori dell'aldosterone) ed effetti coagulanti sul sangue. Altri effetti indesiderati sono l'aumento del tempo di cicatrizzazione delle ferite, comparsa o peggioramento dell'acne ed effetti di irsutismo.

La terapia prolungata va interrotta gradualmente; i cortisonici sono controindicati in casi di ulcera, diabete, scompenso cardiaco, osteoporosi e ipertensione.

 





GUIDE UTILI

Farmaci: Istruzioni per l'uso, Modalitą, Conservazione

Ticket Sanitari Regionali e/o Forme di Delisting

Note Cuf sulla Prescrizione dei Farmaci Classe A per Patologia

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