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AZILECT 28CPR 1MG |
| Monografia di AZILECT 28CPR 1MG |
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CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA Farmaco antiparkinsoniano, inibitore delle monoaminoossidasi-B. INDICAZIONI E' indicato nel trattamento della malattia di Parkinson sia in monoter apia (senza levodopa) sia come terapia in associazione (con levodopa) nei pazienti con fluttuazioni di fine dose. CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipien ti. Trattamento concomitante con altri inibitori delle monoaminoossida si (MAO) o petidina. Attendere almeno 14 giorni tra l'interruzione del trattamento con rasagilina e l'inizio della terapia con inibitori del le MAO o petidina. L'uso di rasagilina e' controindicato in pazienti c on insufficienza epatica grave. POSOLOGIA Rasagilina e' somministrata per via orale alla dose di 1 mg, una volta al giorno, associata o non associata a levodopa. Puo' essere assunta sia a digiuno che a stomaco pieno. Anziani: non e' necessario un aggiu stamento della dose nei pazienti anziani. Bambini e adolescenti (< 18 anni): non e' raccomandato l'uso poiche' non sono state stabilite sicu rezza ed efficacia in questa popolazione di pazienti. Pazienti con ins ufficienza epatica: e' controindicato l'uso di rasagilina in pazienti con insufficienza epatica grave. Evitare l'uso di rasagilina in pazien ti con insufficienza epatica moderata. Usare cautela all'inizio del tr attamento con rasagilina in pazienti con insufficienza epatica lieve. Interrompere il trattamento con rasagilina in caso di evoluzione dell' insufficienza epatica da lieve a moderata. Pazienti con insufficienza renale: non e' necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. AVVERTENZE Evitare l'uso concomitante di rasagilina e fluoxetina o fluvoxamina. A ttendere: almeno cinque settimane dall'interruzione del trattamento co n fluoxetina prima di iniziare la terapia con rasagilina. Attendere al meno 14 giorni tra l'interruzione del trattamento con rasagilina e l'i nizio del trattamento con fluoxetina o fluvoxamina. Si sconsiglia l'us o concomitante di rasagilina e destrometorfano o simpaticomimetici, in clusi i decongestionanti nasali e orali e i farmaci contro il raffredd ore contenenti efedrina o psudoefedrina. Durante il programma di svilu ppo clinico di rasagilina sono stati osservati alcuni casi di melanoma che potrebbero suggerire una possibile associazione con rasagilina. I dati raccolti indicano che la malattia di Parkinson, e non un farmaco in particolare, e' associato con un rischio piu' elevato di tumore cu taneo (non solo melanoma). In caso di lesione cutanea sospetta consult are uno specialista. Usare cautela all'inizio del trattamento con rasa gilina in pazienti con insufficienza epatica lieve. Evitare l'uso di r asagilina in pazienti con insufficienza epatica moderata. Interrompere il trattamento con rasagilina in caso di evoluzione dell'insufficienz a epatica da lieve a moderata. INTERAZIONI Esistono un certo numero di interazioni note tra inibitori non seletti vi delle MAO e altri prodotti medicinali. Rasagilina non deve essere s omministrata in associazione con altri inibitori delle MAO poiche' esi ste il rischio di unainibizione non selettiva delle MAO con possibile insorgenza di crisi ipertensive. Reazioni avverse gravi sono state seg nalate con l'uso concomitante di petidina e inibitori delle MAO, cosi' come un altro inibitore selettivo delle MAO-B. E' controindicata la s omministrazione concomitante di rasagilina e petidina. Evitare l'uso c oncomitante di rasagilina e fluoxetina o fluvoxamina. L'uso concomitan te di inibitori delle MAO, cosi' come con un altro inibitore selettivo delle MAO-B e medicinali simpaticomimetici ha dato luogo a fenomeni d i interazione farmacologia. Quindi, data l'attivita' di inibizione del le MAO di rasagilina, si sconsiglia la somministrazione concomitante d i rasagilina e simpaticomimetici, come quelli presentinei decongestion anti nasali e orali e farmaci contro il raffreddore contenenti efedrin a o psudoefedrina. Sono state riferite interazioni farmacologiche in c aso di uso concomitante di destrometorfano e inibitori non selettivi d elle MAO. Quindi, data l'attivita' di inibizione delle MAO di rasagili na, si sconsiglia l'uso concomitante di rasagilina e destrometorfano. Reazioni avverse gravi sono state segnalate con l'uso concomitante di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI), antidepressi vi triciclici e tetraciclici e inibitori delle MAO cosi' come con un a ltro inibitore selettivo delle MAO-B. Data l'attivita' di inibizione d elle MAO di rasagilina, si consiglia, quindi, di usare cautela in caso di trattamento con antidepressivi. Nei pazienti con malattia di Parki nson, in trattamento cronico con levodopa, quale farmaco di associazio ne, non e' stato riportato alcun effetto clinico significativo di levo dopa sulla clearance di rasagilina. Studi in vitro sul metabolismo han no mostrato che il citocromo P4501A2 (CYP1A2) e' il principale enzima responsabile del metabolismo di rasagilina. La somministrazione concom itante di rasagilina e ciprofloxacina (un inibitore di CYP1A2) ha prod otto un aumento dell'83% dell'AUC della rasagilina. La somministrazion e concomitante di rasagilina e teofillina (un substrato del CYP1A2) no n ha avuto effetti sulla farmacocinetica dei due prodotti. Quindi, gli inibitori potenti del CYP1A2 possono alterare i livelli plasmatici di rasagilina e devono essere somministrati con cautela. In pazienti fum atori esiste il rischio di diminuzione dei livelli plasmatici di rasag ilina dovuta all'induzione dell'enzima metabolizzante CYP1A2. Studi in vitro hanno dimostrato che concentrazioni di rasagilina pari a 1 mcg/ ml (equivalente a un livello 160 volte la Cmax media di circa 5,9-8,5 ng/ml nei pazienti affetti da malattia di Parkinson dopo dosi multiple di rasagilina 1 mg), non hanno inibito gli isoenzimi del citocromo P4 50 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Qu esti risultati mostrano che e' improbabile che le concentrazioni terap eutiche di rasagilina possano interferire in modo clinicamente signifi cativo sui substrati di questi enzimi. La somministrazione contemporan ea di rasagilina ed entacapone ha determinato un aumento del 28% nella clearance orale di rasagilina. Interazione tiramina/rasagilina: i ris ultati di quattro studi di stimolazione con tiramina (in volontari e p azienti con malattia di Parkinson) insieme con i dati derivanti dal mo nitoraggio quotidiano della pressione sanguigna dopo i pasti (in 464 p azienti trattati con 0,5 mg/die o 1 mg/die di rasagilina o placebo com e terapia di associazione con levodopa per sei mesi senza restrizioni di tiramina), e l'assenza di segnalazioni di interazione tra tiramina e rasagilina negli studi clinici condotti senza restrizioni di tiramin a, indicano che rasagilina puo' essere usata in modo sicuro e senza re strizioni dietetiche per tiramina. EFFETTI INDESIDERATI Nel programma di sviluppo clinico di rasagilina un totale di 1361 pazi enti e' stato trattato con rasagilina pari a 3076,4 anni-paziente. In studi in doppio cieco controllati verso placebo, sono stati trattati c on rasagilina 1 mg/die 529 pazienti pari a 212 anni-paziente e hanno r icevuto placebo 539 pazienti pari a 213 anni-paziente. Monoterapia: di seguito sono elencate le reazioni avverse riportate con maggiore inci denza in studi controllati verso placebo in pazienti trattati con 1 mg /die di rasagilina (gruppo rasagilina n=149, gruppo placebo n=151). Le reazioni avverse con almeno 2% di differenza rispetto al placebo sono riportate in corsivo. Il numero tra parentesi (% di pazienti) indica l'incidenza della reazione avversa nel gruppo rasagilina vs. placebo, rispettivamente. Le reazioni avverse sono state classificate secondo l a frequenza usando le convenzioni seguenti: molto comuni (>1/10), comu ni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1 000), molto rare (<1/10000) compresi i casi isolati. Sistemiche: molto comuni: cefalea (14,1% vs. 11,9%) comuni: sindrome influenzale (6,0% vs. 0,7%), malessere (2,0% vs. 0%), dolore cervicale (2,0% vs. 0%), re azioni allergiche (1,3% vs. 0,7 %), febbre (2,7% vs. 1,3%). Sistema ca rdiovascolare: comuni: angina pectoris (1,3% vs. 0%) non comuni: accid enti cerebrovascolari (0,7% vs. 0%) infarto del miocardio (0,7% vs. 0% ). Apparato digerente: comuni: dispepsia (6,7% vs, 4%), anoressia (1,3 % vs. 0%). Sangue e sistema linfatico: comuni: leucopenia (1,3% vs. 0% ). Apparato muscoloscheletrico: comuni: artralgia (7,4% vs. 4%), artri te (2,0% vs. 0,7%). Sistema nervoso: comuni: depressione (5,4% vs. 2%) , vertigini (2,0% vs. 0,7%), allucinazioni (1,3% vs. 0,7%). Apparato r espiratorio: comuni: rinite (2,7% vs. 1,3%). Altri organi di senso: co muni: congiuntivite (2,7% vs. 0,7%). Cute e annessi: comuni: dermatite da contatto (1,3% vs. 0%) eritema vescicolobolloso (1,3% vs. 0%), car cinoma cutaneo (1,3% vs 0.7%), Apparato urogenitale: comuni: urgenza u rinaria (1,3% vs. 0%). Terapia di associazione: di seguito sono riport ate le reazioni avverse riscontrate con maggiore incidenza in studi co ntrollati verso placebo in pazienti in trattamento con 1 mg/die di ras agilina (gruppo con rasagilina n=380, gruppo con placebo n=388). Il nu mero tra parentesi (% di pazienti) indica l'incidenza della reazione a vversa nel gruppo con rasagilina vs. placebo, rispettivamente. Le reaz ioni avverse con almeno 2% di differenza rispetto al placebo sono ripo rtate in corsivo. Le reazioni avverse sono state classificate secondo la frequenza usando le convenzioni seguenti: molto comuni (>1/10), com uni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/ 1000), molto rare (<1/10000) compresi i casi isolati. Sistemiche: comu ni: dolore addominale (3,9% vs. 1,3%), infortunio accidentale (special mente cadute) (8,2% vs. 5,2%),dolore cervicale (1,6% vs. 0,5%). Sistem a cardiovascolare: comuni: ipotensione posturale (4,7% vs. 1,3%) non c omuni: angina pectoris (0,5% vs. 0%), accidenti cerebrovascolari (0,5% vs. 0,3%). Apparato digerente: comuni: costipazione (4,2% vs. 2,1%), vomito (3,4% vs. 1,0%), anoressia (2,1% vs. 0,5%), secchezza delle fau ci (3,4% vs. 1,8%). Sistema muscoloschelettrico: comuni: atralgia (3,2 % vs. 1,3%), tenosinovite (1,3% vs. 0%). Metabolismo/Alimentazione: co muni: calo ponderale (4,2% vs. 1,5%). Sistema nervoso: molto comuni: d iscinesia (10,3% vs. 6,4%) comuni: distonia (2,4% vs. 0,8%), sogni ano rmali (2,1% vs. 0,8%), atassia (1,3% vs. 0,3%), allucinazioni (2,9% vs . 2,1%), non comuni: confusione (0,8% vs. 0,8%). Cute e annessi: comun i: rash (2,6% vs. 1,5%) non comuni: melanoma cutaneo (0,5% vs. 0,3%). Altri eventi avversi importanti segnalati in studi clinici con rasagil ina (con diversa dose o in studi senza controllo verso placebo) verifi catisi ciascuno in due pazienti sono stati rabdomiolisi (entrambi i ca si legati a caduta e immobilizzazione prolungata) e secrezione inappro priata di ormone antidiuretico (ADH). La natura complessa di questi ca si non permette di determinare quale ruolo abbia eventualmente avuto r asagilina nella loro patogenesi. La malattia di Parkinson e' associata a sintomi quali allucinazioni e confusione. Nell'esperienza post mark eting questi sintomi sono stati osservati anche in pazienti con malatt ia di Parkinson trattati con rasagilina. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO Non sono disponibili dati clinici sull'uso di rasagilina in gravidanza . Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indirett i sulla gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, sul parto e sullo svil uppo post-natale. E' necessaria prudenza nel prescrivere il medicinale a donne in stato di gravidanza. I dati sperimentali indicano che rasa gilina inibisce la secrezione di prolattina e quindi potrebbe inibire la lattazione. Non e' noto se rasagilina venga escreta nel latte mater no. Particolare attenzione dovra' essere prestata nella somministrazio ne del farmaco in donne in allattamento. |
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