DENOMINAZIONE
CONTRAMAL
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Analgesici oppiodi.
PRINCIPI ATTIVI
Caspule rigide da 50 mg: tramadolo cloridrato 50 mg. Gocce orali soluz
ione da 100 mg/ml: tramadolo cloridrato 100 mg. Compresse a rilascio p
rolungato da 100 mg: tramadolo cloridrato 100 mg. Soluzione iniettabil
e da 50 mg/ml: tramadolo cloridrato 50 mg. Soluzione iniettabile da 10
0 mg/2 ml: tramadolo cloridrato 100 mg.
ECCIPIENTI
Capsule rigide: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido,
magnesio stearato, silice colloidale, gelatina, titanio biossido, ossi
do di ferro giallo, indigotina. Gocce orali soluzione: saccarosio, gli
cole propilenico, glicerolo, sodio ciclamato, sodio saccarinato, potas
sio sorbato, macrogolglicerolo idrossistearato, essenza menta, aroma a
nice, acqua depurata. Compresse a rilascio prolungato: talco, silice p
recipitata, polietilenglicole 6000, titanio biossido, glicole propilen
ico, cellulosa microcristallina, metilidrossipropilcellulosa, magnesio
stearato, lattosio monoidrato. Soluzione iniettabile: sodio acetato,
acqua per preparazioni iniettabili.
INDICAZIONI
Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e gr
ave intensita', come pur in dolori indotti da interventi diagnostici e
chirurgici.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Il farmaco e' controindicato nell'ipersensibilita' verso il tramadolo
o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Nell'intossicazione acuta da alco
ol, ipnotici, analgesici, oppioidi o psicofarmaci. Nei pazienti in ter
apia con MAO-inibitori o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni.
Nei pazienti con epilessia non adeguatamente controllata dal trattamen
to. Nell'utilizzo come terapia di disassuefazione da droghe.
POSOLOGIA
La posologia deve essere adattata all'intensita' del dolore ed alla se
nsibilita' individuale del paziente. Salvo diversa prescrizione, Contr
amal deve essere somministrato come segue: Adulti ed adolescenti oltre
i 12 anni: 50 mg capsule rigide, 100 mg/ml gocce orali soluzione, 50
mg/1 ml e 100 mg/2 ml soluzione iniettabile: 50 - 100 mg di tramadolo
cloridrato ogni 4-6 ore. Contramal 100 mg compresse a rilascio prolung
ato : La dose abituale iniziale e' di 100 mg due volte al giorno, matt
ina e sera: se il sollievo dal dolore e' insufficiente la dose puo' es
sere aumentata fino a 200 mg due volte al giorno. In generale bisogna
selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera non deve supe
rare i 400 mg di tramadolo, tranne in speciali condizioni cliniche. Ba
mbini con eta' superiore ad 1 anno. Soluzione iniettabile e gocce oral
i soluzione: la dose singola e' di 1-2 mg/kg di peso corporeo. A causa
dell'alto dosaggio, le capsule rigide e le compresse a rilascio prolu
ngato non sono adatte a bambini di eta' inferiore a 12 anni. Pazienti
anziani Di solito non e' necessario adattare la dose nelle persone anz
iane (fino a 75 anni) che non presentino insufficienza epatica o renal
e clinicamente manifesta. Nelle persone anziane oltre i 75 anni, l'eli
minazione del farmaco puo' essere piu' lenta. Percio', se necessario,
l'intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esig
enze del paziente. Insufficienza renale/dialisi ed insufficienza epati
ca: nei pazienti con grave insufficienza renale e/o epatica l'eliminaz
ione di tramadolo e' ritardata. In questi pazienti occorre valutare un
prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto dell
e necessita' del paziente. Le compresse a rilascio prolungato non sono
raccomandabili in queste condizioni. Modo di somministrazione: le cap
sule rigide e le compresse a rilascio prolungato devono essere degluti
te intere, non divise o masticate, con una quantita' sufficiente di li
quido, indipendentemente dai pasti. Le gocce devono essere assunte con
un po' di liquido o di zucchero, indipendentemente dai pasti. La solu
zione iniettabile, deve essere iniettata lentamente o infusa diluita n
elle soluzioni per infusione. Durata della terapia: tramadolo non va m
ai somministrato piu' a lungo di quanto assolutamente necessario. Se,
in base al tipo ed alla gravita' della malattia, e' necessaria una ter
apia analgesica a lungo termine, bisogna effettuare dei controlli accu
rati e regolari (se necessario interrompendo temporaneamente la terapi
a) per stabilire se e in che misura e' necessario continuare il tratta
mento.
CONSERVAZIONE
Nessuna particolare condizione di conservazione.
AVVERTENZE
Tramadolo deve essere usato solamente con particolare cautela nei pazi
enti con dipendenza dagli oppiacei, in caso di traumi cranici, shock,
disturbi della coscienza di origine dubbia, disturbi del centro respir
atorio o della funzionalita' respiratoria, aumentata pressione intracr
anica. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti sensibili
agli oppiacei. Sono state segnalate convulsioni nei pazienti trattati
con tramadolo alle dosi raccomandate. Il rischio di convulsioni puo'
aumentare quando le dosi di tramadolo superano la posologia massima gi
ornaliera raccomandata (400 mg). Tramadolo, inoltre, puo' aumentare il
rischio di convulsioni nei pazienti in trattamento con altri farmaci
che abbassano la soglia convulsiva. I pazienti con epilessia o a risch
io di attacchi convulsivi devono essere trattati con tramadolo solo qu
ando le condizioni cliniche lo impongono. Tramadolo ha un basso potenz
iale di dipendenza. In caso di terapie a lungo termine, possono svilup
parsi tolleranza, dipendenza psichica e fisica. Nei pazienti con tende
nza all'abuso di medicamenti o alla farmaco-dipendenza, il farmaco puo
' essere somministrato solo per brevi periodi, sotto stretto controllo
medico. Tramadolo non e' adatto all'impiego come trattamento sostitut
ivo nei soggetti tossicodipendenti. Sebbene sia un agonista oppioide,
tramadolo non e' in grado di sopprimere i sintomi di astinenza da morf
ina. La formulazione gocce orali soluzione contiene saccarosio. I pazi
enti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio,
da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficineza di sucras
i isomaltasi, non devono assumere questo medicinale. Le compresse a ri
lascio prolungato contengono lattosio. I pazienti affetti da rare form
e ereditarie di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi
o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo f
armaco.
INTERAZIONI
Tramadolo non deve essere associato ad inibitori delle MAO. Nei pazien
ti trattati con MAO-inibitori nei 14 giorni precedenti la somministraz
ione dell'oppioide petidina, sono state osservate interazioni a livell
o del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria e cardiov
ascolare a rischio di vita per il paziente. Non possono essere escluse
le stesse interazioni tra MAO-inibitori e Contramal. La somministrazi
one concomitante di Tramadolo con altri farmaci depressori del sistema
nervoso centrale, compresi gli alcolici, puo' potenziare gli effetti
sul SNC. I risultati degli studi di farmacocinetica finora disponibili
, mostrano che in caso di somministrazione concomitante o precedente d
i cimetidina (inibitore enzimatico) sono improbabili interazioni clini
camente rilevanti. La somministrazione concomitante o precedente di ca
rbamazepina (induttore enzimatico) puo' diminuire l'effetto analgesico
e ridurre la durata di azione del tramadolo. L'associazione di tramad
olo con agonisti/antagonisti (per esempio buprenorfina, nalbufina, pen
tazocina) non e' consigliabile, perche' l'effetto analgesico di un ago
nista puro puo' essere teoricamente ridotto in tali circostanze. Trama
dolo puo' indurre convulsioni e potenziare l'effetto degli inibitori s
elettivi della ricaptazione della serotonina, dei farmaci antidepressi
vi triciclici, antipsicotici e di altri farmaci che abbassano la sogli
a convulsivante. Sono stati riferiti casi isolati di sindrome serotoni
nergica in rapporto temporale con l'uso terapeutico di tramadolo in as
sociazione con altri farmaci serotoninergici quali gli inibitori selet
tivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs) o con MAO inibitori. Seg
ni di sindrome serotoninergica possono essere per esempio confusione,
agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e di
arrea. La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmen
te un rapido miglioramento. Il trattamento farmacologico dipende da ti
po e gravita' dei sintomi. Deve essere usata cautela durante il tratta
mento concomitante con tramadolo e derivati cumarinici (warfarin) data
la segnalazione di incremento dell'INR ed ecchimosi in alcuni pazient
i. Altri farmaci, noti come inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo e
d eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (N demeti
lazione), e probabilmente anche del metabolita attivo O-demetilato. La
rilevanza clinica di questa interazione non e' stata ancora definitiv
amente studiata. In un limitato numero di studi la somministrazione pr
e e post-intervento dell'antiemetico ondansetron, antagonista 5-HT3, h
a aumentato la richiesta di tramadolo da parte di pazienti con dolore
post-intervento.
EFFETTI INDESIDERATI
Molto comune (>= 10): gli eventi avversi riportati piu' frequentemente
sono nausea e vertigini, comparse entrambe in oltre il 10% dei pazien
ti. Patologie cardiovascolari. Non comuni (>= 1/1000 < 1/100): a caric
o della regolazione cardiovascolare (ipotensione posturale o collasso
cardiocircolatorio, palpitazioni, tachicardia). Questi effetti collate
rali possono verificarsi soprattutto durante somministrazione endoveno
sa ed in pazienti in condizioni di stress fisico. Rari (>= 1/10000, <
1/1000): bradicardia, aumento della pressione arteriosa. Patologie del
sistema nervoso. Molto comuni (>= 1/10): vertigini. Comuni (>= 1/100,
< 1/10): cefalea, sonnolenza. Rari (>= 1/10000 < 1/1000): depressione
respiratoria, sincope, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscola
ri involontarie, incoordinazione motoria, modificazione dell'appetito,
parestesie, tremore. Se sono state nettamente superate le dosi raccom
andate e se sono state somministrate contemporaneamente altre sostanze
ad azione depressiva centrale, puo' comparire depressione respiratori
a. Convulsioni epilettiformi si presentano soprattutto dopo somministr
azione di dosi elevate di tramadolo od in seguito a terapia concomitan
te con farmaci che possono abbassare la soglia epilettogena. Disturbi
psichiatrici. Rari (>= 1/10000, < 1/1000): allucinazioni, confusione,
disturbi del sonno, ansia ed incubi. Gli effetti indesiderati psichiat
rici che possono comparire a seguito della somministrazione del farmac
o possono variare nel singolo individuo per tipo e gravita' (in relazi
one a personalita' e durata del trattamento). Essi comprendono modific
he dell'umore (generalmente euforia, occasionalmente disforia), modifi
che dell'attivita' (generalmente riduzione, occasionalmente aumento) e
modifiche delle capacita' cognitive e sensoriali (per esempio del com
portamento decisionale, disturbi della percezione). Puo' comparire dip
endenza. Patologie dell'occhio Rari (>= 1/10000, < 1/1000): visione co
nfusa. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Rari (>= 1/1
0000, < 1/1000): dispnea. E' stato osservato peggioramento dell'asma,
sebbene non sia stata stabilita una relazione causale. Patologie gastr
ointestinali. Molto comuni (>= 1/10): nausea. Comuni (>= 1/100, < 1/10
): vomito, stipsi, secchezza delle fauci. Non comuni (>= 1/1000, < 1/1
00): conati di vomito, irritazione gastrointestinale (senso di tension
e gastrica, gonfiore, diarrea). Patologie della cute e del tessuto sot
tocutaneo. Comuni (>= 1/100, < 1/10): sudorazione. Non comuni (>= 1/10
00, < 1/100): reazioni cutanee (per esempio prurito, eruzioni, orticar
ia). Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettiv
o. Rari (>= 1/10000, < 1/1000): debolezza muscolare. Patologie epatobi
liari: in pochi casi isolati e' stato osservato un incremento dei valo
ri degli enzimi epatici in rapporto temporale con l'uso terapeutico di
tramadolo. Patologie renali e urinarie. Rari (>= 1/10000, < 1/1000):
disturbi della minzione (difficolta' ad emettere le urine, disuria e r
itenzione urinaria). Disturbi dell'organismo in generale. Comuni (>= 1
/100, < 1/10) senso di fatica. Rari (>= 1/10000, < 1/1000): anafilassi
e reazioni allergiche (per esempio dispnea, broncospasmo, sibili, ede
ma angioneurotico); sintomi da astinenza, simili a quelli da sospensio
ne degli oppioidi, possono presentarsi come segue: agitazione, ansia,
nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali
. Altri sintomi osservati molto raramente dopo sospensione del tramado
lo sono: attacchi di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesie, t
innito e sintomi inusuali a carico del SNC.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto eleva
te produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull'ossificazione e s
ulla mortalita' neonatale. Non sono stati osservati effetti teratogeni
. Tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati suf
ficienti sulla sicurezza di tramadolo durante la gravidanza, pertanto
Tramadolo non deve essere usato in tale situazione. Tramadolo, sommini
strato prima o durante il parto, non modifica la contrattilita' uterin
a. Nei neonati puo' causare delle modifiche della frequenza respirator
ia di solito clinicamente non rilevanti. L'uso cronico durante la grav
idanza puo' portare ad una sindrome di astinenza neonatale. Durante l'
allattamento circa lo 0,1% della dose di tramadolo somministrata alla
madre passa nel latte. Pertanto l'uso non e' raccomandato nelle donne
che allattano. Di solito, se la terapia consiste nella somministrazion
e di una sola dose di tramadolo, non e' necessario interrompere l'alla
ttamento al seno.
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