CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Altro preparato cardiaco.
INDICAZIONI:
Quando e in quali casi è indicato l'uso di questo farmaco
Trattamento sintomatico dell'angina pectoris cronica stabile in pazienti con normale ritmo sinusale,che abbiano una controindicazione o un'intolleranza ai beta-bloccanti.
CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:
Quando questo farmaco non deve essere assunto
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Frequenza cardiaca a riposo inferiore a 60 battiti al minuto, prima del trattamento. Shock cardiogeno. Infarto miocardico acuto. Grave ipotensione (< 90/50 mmHg). Grave insufficienza epatica. Sindrome del nodo del seno. Blocco seno-atriale. Pazienti affetti da insufficienza cardiaca con classificazione funzionale NYHA III-IV, considerata l'assenza di dati. Portatori di pacemaker. Angina instabile. Blocco AV di terzo grado. In associazione con potenti inibitori del citocromo P450 3A4 come antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina per os, iosamicina, telitromicina), inibitori della proteasi HIV (nelfinavir, ritonavir) e nefazodone. Gravidanza, allattamento.
POSOLOGIA:
Dosi e tempi per l'assunzione di questo farmaco
Il farmaco e' disponibile in compresse rivestite con film contenenti 5mg e 7,5 mg di ivabradina. La dose iniziale abituale raccomandata e'di 5 mg due volte al giorno. Dopo 3-4 settimane di trattamento puo' essere aumentata a 7,5 mg due volte al giorno in funzione della rispostaterapeutica. Se, durante il trattamento, la frequenza cardiaca a riposo si riduce in modo ersistente al di sotto di 50 battiti al minuto (bpm) oppure se il paziente riferisce sintomi collegati a bradicardia come capogiro, affaticamento o ipotensione, il dosaggio deve essere ridotto, considerando anche la possibile dose di 2,5 mg due volte al giorno (mezza compressa da 5 mg 2 volte al giorno) ma il trattamento deve essere interrotto se la frequenza cardiaca si mantiene sotto i 50 bpm oppure se persistono i sintomi di bradicardia. Le compresse devono essere assunte per via orale 2 volte al giorno, ovvero una la mattina e una la sera, durante i pasti. Negli anziani deve essere presa in considerazione una dose iniziale piu' bassa (2,5 mg due volte al giorno, cioe' mezza compressa da 5 mg due volte al giorno) prima di un aumento della dose, se necessario. Non e' necessario nessun adattamento della dose nei pazienti con insufficienza renale e clearance della creatinina superiore a 15 ml/min; non essendo disponibili dati in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min deve essere usata con prudenza in questo gruppo di pazienti. Non e' necessario nessun aggiustamento della dose nei pazienti con lieve insufficienza epatica. E' necessario usare cautela quando viene prescritta ai pazienti con moderatacompromissione epatica ed e' controindicata nei pazienti gravi poiche'non e' stata studiata in questo. Non e' raccomandato nei bambini e adolescenti a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.
AVVERTENZE:
Cosa si deve sapere prima di assumere questo farmaco
Non e' efficace nel trattamento o nella prevenzione di aritmie cardiache e verosimilmente perde la sua efficacia quando insorge una tachiaritmia (ovvero una tachicardia ventricolare o sopraventricolare), pertanto non e' consigliata nei pazienti con fibrillazione atriale o altre aritmie cardiache che interferiscono con la funzione del nodo senoatriale. Si raccomanda di effettuare regolarmente controlli clinici quale un monitoraggio ECG, se clinicamente indicato (ad esempio, nel caso diaggravamento dell'angina, palpitazioni, pulsazioni irregolari). Non e'consigliata in pazienti con blocco AV di secondo grado. L'ivabradinanon deve essere somministrata a pazienti con frequenza cardiaca a riposo, prima del trattamento, inferiore a 60 battiti al minuto. Se, durante il trattamento, la frequenza cardiaca a riposo si riduce in modo persistente al di sotto di 50 bpm o se il paziente riferisce sintomi legati a bradicardia come capogiro, affaticamento o ipotensione, la dosedeve essere ridotta, oppure il trattamento deve essere interrotto se la frequenza cardiaca si mantiene al di sotto di 50 bpm o se persistonoi sintomi dovuti alla bradicardia. Non e' consigliato l'uso combinatocon calcioantagonisti che riducono la frequenza cardiaca come il verapamile o il diltiazem. L'insufficienza cardiaca deve essere controllata in modo appropriato prima di considerare il trattamento. Consideratal'assenza di dati di efficacia clinica e di sicurezza, l'uso dell'ivabradina e' controindicato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca con classificazione funzionale NYHA III-IV. L'uso non e' consigliatosubito dopo un ictus poiche' non vi sono dati disponibili. Il farmacoinfluenza la funzione retinica. Deve essere valutata l'interruzione del trattamento nel caso intervengano imprevisti aggravamenti. E' necessario usare cautela nei pazienti con retinite pigmentosa. Sono disponibili dati limitati nei pazienti con ipotensione da lieve a moderata, epertanto l'ivabradina deve essere usata con cautela; se si presenta di grado severo (pressione sanguigna < 90/50 mmHg) e' controindicata. Non vi e' evidenza di rischio di (eccessiva) bradicardia al ritorno alritmo sinusale quando viene intrapresa una cardioversione farmacologica in pazienti in trattamento con questo medicinale. Comunque, in assenza di dati esaurienti, una cardioversione elettrica (DC) non urgente dovrebbe essere presa in considerazione 24 ore dopo l'ultima assunzionedi ivabradina. L'uso in pazienti con sindrome congenita del QT lungoo trattati con farmaci che prolungano il QT deve essere evitato e se l'associazione risulta necessaria, si dovra' attuare un attento monitoraggio cardiaco. E' necessario usare cautela quando viene utilizzata inpazienti con moderata insufficienza epatica. E' necessario prestare attenzione quando viene prescritta a pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 15 ml/min). Le compresse contengono lattosio ed i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
INTERAZIONI:
Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di questo farmaco info
Associazioni non raccomandate: farmaci cardiovascolari che prolunganoil QT (es. chinidina, disopiramide, bepridil, sotalolo, ibutilide, amiodarone) e farmaci non cardiovascolari che prolungano il QT (es., pimozide, ziprasidone, sertindolo, meflochina, alofantrina, pentamidina, cisapride, eritromicina IV). L'uso concomitante di farmaci cardiovascolari e non cardiovascolari che prolungano il tratto QT con ivabradina deve essere evitato in quanto l'allungamento dell'intervallo QT puo' venir esacerbato dalla riduzione della frequenza cardiaca ma se l'associazione risulta necessaria, si dovra' attuare un attento monitoraggio cardiaco. L'ivabradina e' metabolizzata solamente dal CYP3A4 ed e' un inibitore molto debole di questo citocromo. Non influenza il metabolismo e le concentrazioni plasmatiche di altri substrati del CYP3A4 (inibitori deboli, moderati e potenti). Tali inibitori, inoltre, aumentano le concentrazioni plasmatiche dell'ivabradina, che puo' essere associato ad un rischio di eccessiva bradicardia, mentre gli induttori le diminuiscono. L'uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 come antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina per os, iosamicina, telitromicina), inibitori della proteasi HIV (nelfinavir, ritonavir) e nefazodone e' controindicato. I potenti inibitori del CYP3A4 ketoconazolo (200 mg una voltaal giorno) e iosamicina (1 g una volta al giorno) aumentano la concentrazione plasmatica media dell'ivabradina di 7-8 volte. L'associazionedi ivabradina con farmaci che riducono la frequenza cardiaca come diltiazem o verapamile porta ad un aumento della concentrazione di ivabradina (aumento dell'area sotto la curva (AUC) di 2-3 volte) e una diminuzione aggiuntiva della frequenza cardiaca di 5 bpm. L'associazione con altri moderati inibitori del CYP3A4 (es. fluconazolo) puo' essere preso in considerazione alla dose iniziale di 2,5 mg due volte al giornoe se la frequenza cardiaca a riposo e' superiore a 60 bpm, controllando la frequenza cardiaca. Succo di pompelmo: la concentrazione del principio attivo del prodotto viene raddoppiata in seguito alla co-somministrazione di succo di pompelmo. Induttori del CYP3A4: possono diminuirne la concentrazione e la sua attivita'. L'uso concomitante puo' richiedere un aggiustamento della dose dell'ivabradina. Non ci sono effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica e sulla farmacodinamica dell'ivabradina per i seguenti farmaci: inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo), sildenafil, inibitori della HMG CoAreduttasi (simvastatina), calcioantagonisti diidropiridinici (amlopidina, lacipidina), digossina e warfarin; e anche sulla farmacocineticadi simvastatina, amlodipina, lacidipina, sulla farmacocinetica e farmacodinamica di digossina, warfarin e sulla farmacodinamica di aspirina.Durante studi clinici pivotal di fase III i seguenti farmaci potevanoessere prescritti e pertanto sono stati routinariamente associati conl'ivabradina senza nessuna evidenza in termini di sicurezza: inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, antagonisti dell'angiotensina II, diuretici, nitrati a breve e lunga durata, inibitori dellaHMG CoA reduttasi, fibrati, inibitori della pompa protonica, antidiabetici orali, aspirina e altri agenti antiaggreganti.
EFFETTI INDESIDERATI:
Cos'è un effetto indesiderato info
Frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100,<1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000,<1/1000), molto raro (>=1/10.000), non nota (non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili).Esami diagnostici. Non comune: iperuricemia, eosinofilia, elevata creatininemia. Patologie cardiache. Comune: bradicardia, blocco AV di 1 grado, extrasistoli ventricolari; non comune: palpitazioni, extrasistoli sopraventricolari. I seguenti eventi riportati durante gli studi clinici presentavano un'incidenza simile a quella riscontrata nei prodotti di riferimento e/o forse risultavano correlati con la patologia di base: aritmia sinusale, angina instabile, peggioramento dell'angina pectoris, fibrillazione atriale, ischemia miocardica, infarto del miocardio e tachicardia ventricolare. Patologie dell'occhio. Molto comune: fenomeni luminosi; comune: visione sfocata. Patologie gastrointestinali.Non comune: nausea, costipazione, diarrea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: cefalea, generalmente durante il primo mese di trattamento e capogiro, forse in relazione alla bradicardia; non comune: vertigini, dispnea, crampi muscolari.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
In gravidanza e durante l'allattamento si raccomanda di informarsi sui rischi dell'uso del farmaco
Studi sulla riproduzione animale hanno mostrato effetti embriotossicie teratogeni ma il rischio potenziale per gli esseri umani non e' notoe pertanto e' controindicata durante la gravidanza. L'ivabradina e' escreta nel latte.
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SCHEDA TECNICA PROCORALAN 56CPR RIV 7,5MG
Reg. N.0000957916
