DENOMINAZIONE
VALIUM
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Ansiolitici, derivati delle benzodiazepine.
PRINCIPI ATTIVI
Diazepam.
ECCIPIENTI
>>Capsule: amido di mais, talco, lattosio monoidrato, gelatina, titani
o diossido, ferro ossido giallo E172) ferro ossido nero (172) >>Gocce
orali: etanolo 96%, glicerolo, glicole propilenico, saccarina, arancia
essenza solubile, limone essenza solubile, E 127, acqua depurata.
INDICAZIONI
Ansia. Insonnia. Spasmi muscolari di origine centrale e periferica. Le
benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e' grave, di
sabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Miastenia gravis, ipersensibilita' alle benzodiazepine, ipersensibilit
a' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, insufficie
nza respiratoria grave, insufficienza epatica grave, sindrome da apnea
notturna.
POSOLOGIA
>>Ansia: il trattamento dovrebbe essere il piu' breve possibile. Il pa
ziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessita' di un t
rattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particola
rmente se il paziente e' senza sintomi. La durata complessiva del trat
tamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compre
so un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' rende
rsi necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; i
n tal caso, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione
del paziente. >>Insonnia: il trattamento dovrebbe essere il piu' brev
e possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi g
iorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compre
so un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' esser
e necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in
caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della cond
izione del paziente. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la do
se consigliata piu' bassa. La dose massima non dovrebbe essere superat
a. Nel trattamento dell'insonnia il farmaco dovrebbe essere assunto ap
pena prima di andare a letto. Il paziente dovrebbe essere controllato
regolarmente all'inizio del trattamento per diminuire, se necessario,
la dose o la frequenza dell'assunzione per prevenire l'iperdosaggio do
vuto all'accumulo. Adulti: da 2 mg (una capsula da 2 mg oppure 10 gocc
e) due-tre volte al giorno a 5 mg (una capsula da 5 mg oppure 25 gocce
) una-due volte al giorno. Pazienti anziani o debilitati: 2 mg due vol
te al giorno. Spasmi della muscolatura striata: 10-30 mg al giorno. Tr
attamento ospedaliero degli stati di ansia: 10-20 mg tre volte al gior
no. Bambini: sino a 3 anni, 1-6 mg (5-30 gocce al giorno); da 4 a 14 a
nni, 4-12 mg al giorno. Le gocce vanno diluite in acqua o altra bevand
a.
CONSERVAZIONE
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
AVVERTENZE
Per la reattivita' molto variabile agli psicofarmaci, la posologia va
fissata entro limiti prudenziali nei pazienti anziani o debilitati ed
in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerot
iche) o con insufficienza cardiorespiratoria. L'uso concomitante con a
lcool e/o con farmaci con attivita' depressiva sul sistema nervoso cen
trale deve essere evitato, poiche' potrebbe aumentare gli effetti clin
ici del farmaco, tra i quali possibile sedazione profonda e depression
e respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti. Usare con e
strema cautela in pazienti con storia di abuso di alcool o droga. In p
azienti con dipendenza da farmaci con attivita' depressiva sul sistema
nervoso centrale e in pazienti con dipendenza da alcool, il farmaco d
eve essere evitato, eccetto in caso di necessita' di trattamento di cr
isi acute di astinenza. Una certa perdita di efficacia agli effetti ip
notici delle benzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ripetuto per
alcune settimane. L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo
di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipen
denza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e' maggior
e in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che
la dipendenza fisica si e' sviluppata, il termine brusco del trattame
nto sara' accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consis
tere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequiete
zza, confusione e irritabilita'. Nei casi gravi possono manifestarsi i
seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, i
ntorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita alla luce
, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transit
oria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiaze
pine ricorrono in forma aggravata. Puo' essere accompagnata da altre r
eazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturb
i del sonno. Poiche' il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo
e' maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce
di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. La durata del tra
ttamento dovrebbe essere la piu' breve possibile (vedere posologia) a
seconda dell'indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settiman
e per l'insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell'ansia, compres
o un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre
questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situaz
ione clinica. Puo' essere utile informare il paziente quando il tratta
mento e' iniziato che esso sara' di durata limitata e spiegare precisa
mente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre
e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fen
omeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi
se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Ci sono elemen
ti per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve
di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all'inte
rno dell'intervallo di somministrazione tra una dose e l'altra, partic
olarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una
lunga durata di azione, e' importante avvisare il paziente che e' scon
sigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una du
rata di azione breve, poiche' possono presentarsi sintomi da astinenza
. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio' accade p
iu' spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per
ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano ave
re un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni psichiatriche e paradoss
e: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione,
collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportament
o. Se cio' dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sosp
eso. Tali reazioni sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. Le
benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazion
e attenta dell'effettiva necessita' del trattamento; la durata del tra
ttamento deve essere la piu' breve possibile. Gli anziani dovrebbero a
ssumere una dose ridotta. Egualmente, una dose piu' bassa e' suggerita
per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del ris
chio di depressione respiratoria. Non sono indicate nei pazienti con g
rave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopat
ia. Non sono consigliate per il trattamento primario della malattia ps
icotica. Non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressio
ne o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio puo' essere prec
ipitato in tali pazienti). Usare con attenzione estrema in pazienti co
n una storia di abuso di droga o alcool. Si deve utilizzare un dosaggi
o piu' basso per pazienti debilitati. In pazienti con ridotta funziona
lita' epatica o renale si devono seguire le precauzioni normalmente ad
ottate per il trattamento di tali soggetti. Le capsule contengono latt
osio; pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intoll
eranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento
di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
INTERAZIONI
L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo pu
o' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad
alcool. Cio' influenza negativamente la capacita' di guidare o di usar
e macchinari. L'effetto depressivo centrale puo' essere accresciuto ne
i casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici,
ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepile
ttici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici
narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento
della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi
epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attivita' de
lle benzodiazepine. I substrati che modulano l'attivita' di CYP2C19 e
CYP3A, isoenzimi del citocromo P450 che regolano il metabolismo ossida
tivo di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica d
i diazepam. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo, fluvoxamina, fluox
etina ed omeprazolo, inibitori del CYP2C19 e CYP3A, possono portare ad
un'azione sedativa aumentata e prolungata. In grado inferiore, questo
si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto
per coniugazione.
EFFETTI INDESIDERATI
Sonnolenza, anche durante il giorno, ottundimento delle emozioni, ridu
zione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si prese
ntano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono
con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalme
nte altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali
, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute. Amnesia ant
erograda puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aument
a ai dosaggi piu' alti. Gli effetti amnesici possono essere associati
con alterazioni del comportamento. Durante l'uso di benzodiazepine puo
' essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazep
ine o i composti benzodiazepinosimili possono causare reazioni come: i
rrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, col
lera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. T
ali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu' probabili nei
bambini e negli anziani. L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi tera
peutiche) puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospens
ione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza.
Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' stato segnalato abuso di ben
zodiazepine. >>Esperienza successiva alla commercializzazione. Patolog
ie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficolta' di espressione
verbale, cefalea, tremori, capogiri. Disturbi psichiatrici: si posson
o verificare reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irrit
abilita', aggressivita', delusione, rabbia, incubi, allucinazioni, psi
cosi, comportamento anormale e altri eventi avversi a livello comporta
mentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere s
ospeso. Queste reazioni si verificano maggiormente nei bambini e negli
anziani. Confusione, ottundimento delle emozioni, riduzione della vig
ilanza, depressione, libido aumentata o diminuita. Traumatismo, avvele
namento e complicazioni da procedura: e' stato riscontrato un aumentat
o rischio di cadute e fratture in pazienti anziani in trattamento con
benzodiazepine. Patologie gastrointestinali: nausea, secchezza delle f
auci o ipersalivazione, costipazione e altri disturbi gastrointestinal
i. Patologie dell'occhio: diplopia, visione offuscata. Patologie vasco
lari: ipotensione, depressione circolatoria. Esami diagnostici: freque
nza cardiaca irregolare, molto raramente livelli di transaminasi aumen
tati, fosfatasi alcalina ematica aumentata. Patologie renali e urinari
e: incontinenza, ritenzione urinaria. Patologie della cute e del tessu
to sottocutaneo: reazioni cutanee. Patologie dell'orecchio e del labir
into: vertigini. Patologie cardiache: insufficienza cardiaca incluso a
rresto cardiaco. Patologie respiratorie: depressione respiratoria incl
usa insufficienza respiratoria. Patologie epatobiliari: molto rarament
e ittero.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Se viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi i
n contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidan
za, sia se sospetta di essere incinta per quanto riguarda la sospensio
ne del medicinale. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza
. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'
ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate,
possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e m
oderata depressione respiratoria, dovuti all'azione farmacologica del
farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepi
ne cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono svil
uppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per svi
luppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Poiche' le benz
odiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere
somministrate alle madri che allattano al seno.
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