CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA La ciclosporina e' un immunosppressore selettivo e svolge attivita' an tinfiammatoria e antipruritica nel trattamento della dermatite atopic a. Inibisce in modo preferenziale l'attivazione da stimolazione dei li nfociti T, alteando la produzione di IL-2 e di altre citochine deriva te dalle cellule T. La ciclosporina e' in grado, inoltre, di inibire l a funzione di presentazione dell'antigene a livello di sistema immuni tario cutaneo. Allo stesso modo blocca il reclutamento e l'attivazione degli eosinofili, la produzione di citochine da parte dei cheratinoc iti, le funzioni delle cellule di Langerhans, la degranulazione dei m astociti e quindi il rilascio di istamina e citochine pro-infiammatori e. La ciclosporina non deprime l'emopoiesi e non ha effetto sulla fun zione dei fagociti. La biodisponibilita' della ciclosporina e' circa 3 5% e' migliore e meno soggetta di variazioni individuali se e' sommin istrata a digiuno piuttosto che con il pasto. Il picco plasmatici e' r aggiunto entro 1-2 ore. Nel cane il volume di distribuzione e' circa 7,8 l/kg. La ciclosporina e' ampiamente distribuita in tutti i tessuti , compresa la cute, nella quale raggiunge concentrazioni diverse volt e superiori rispett alle concentrazioni ematiche. E' metabolizzata pri ncipalmente nel fegato dal citocromo P450 (CYP 3A 4) per idrossilazio ne e demetilazione, i metabolici hanno poca o nessuna attivita'. Circa il 25% della ciclosporina in circolo nelle prime 24 ore dopo la somm inistrazione e' in forma immodificata. L'eliminazione avviene principa lmente con le feci, solo il 10% e' escreto con le urine,per la maggio r parte sotto forma di metabolici. Nessun bioaccumulo e' stato osserva to nel sangue di cani trattati per un anno.
PRINCIPI ATTIVI 25 mg di ciclosporina (Atoplus 25); 50 mg di ciclosporina (Atoplus 50) ; 100 mg di ciclosporina (Atoplus 100).
INDICAZIONI Trattamento delle manifestazioni croniche di dermatite atopica.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR Non impiegare Atoplus in caso di ipersensibilita' alla ciclosporina o a uno degli eccipienti. Non impiegare in cani di eta' inferiore a 6 m esi s di peso inferiore a 2 kg. Non impiegare nei casi con anamnesi di patologie maligne o progressive maligne. Non vaccinare con vaccino v ivo durante il trattamento o per un periodo di due settimane prima o dopo il trattamento. Gli effetti indesiderati piu' frequentemente osse rvati sono i disturbi gastrointestinali quali il vomito, feci mucose o molli e diarrea. Si tratta generalmente di sintomi trasnsitori che n ormalmente non richiedono la sospensione del trattamento. Altri effet ti indesiderati si osservano raramente: anoressia, iperplasia gengival e da lieve a moderata, lesioni cutanee verruciformi o alterazioni del mantello, arrossamento ed edema della pinna, debolezza muscolare o cr ampi muscolari. Questi effetti si risolvono spontaneamente dopo la so spensione del trattamento. In animali da laboratorio la ciclosporina e ' risultata priva di effetti letali per l'embrioni o teratogeni. La s icurezza del farmaco non e' stata studiata nei cani maschi riproduttor i, nelle cagne gravide o in lattazione. La ciclosporina passa la barr iera placentare ed e' escreta col latte, pertanto il trattamento delle femmine allattanti non e' raccomandato. nessun effetto indesiderato, oltre a quelliu evidenziati ala dose raccomandata, e' stato osservat o nel cane con una singola dose orale fino a 6 volte la dose raccomand ata. Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in caso di sov radosaggio a 4 volte la dose media raccomandata per periodi di 3 mesi e oltre: aree ipercheratosiche soprattutto sulla pinna, lesioni simil- callose dei cuscinetti plantari, perdita di peso o ridotto incremento ponderale, ipertricosi, aumentata velocita' di eritrosedimentazione, riduzione degli eosinofili. La frequenza e la gravita' di questi segn i sono dose dipendenti. Non esiste specifico antidoto e in caso di so vradosaggio deve essere instaurata una terapia sintomatica. I segni so no reversibili entro 2 mesi dopo la sospensione del trattamento.
USO/VIA DI SOMMINISTRAZIONE Via orale.
POSOLOGIA Somministrare 5 mg/kg p.c. di ciclosporina secondo il seguente schema: una volta al giorno fino ad ottenere un miglioramento clinico soddis facente, che si verifica in genere entro 4 settimane. Se non si ottie ne risposta entro le prime 8 settimane il trattamento dovra' essere so speso. In seguito, come dose di mantenimento, puo' essere somministra to a giorni alterni. Ottenuto un controllo soddisfacente dei segni cli nici di dermatite atopica, il farmaco puo' essere somministrato ogni 3-4 giorni. Successivamente la frequenza di somministrazione potra' es sere adattata alla risposta clinica ottenuta. Il trattamento puo' ess ere sospeso quando i segni clinici sono sotto controllo. Alla ricompar sa dei segni clinici il trattamento dovra' essere ripreso a somminist razioni giornaliere. In alcuni casi potranno essere necessari cicli ri petuti di trattamento.
CONSERVAZIONE Conservare in luogo fresco e al riparo dalla luce.
AVVERTENZE I segni clinici della dermatite atopica, quali prurito e infiammazione cutanea, non sono specifici di questa malattia, pertanto prima di in iziare il trattamento occorre escludere altre cause di dermatite come infestazioni ectoparassitarie, altre allergie che causano segni derma tologici (p.es. dermatite allergica da pulci, allergie alimentari) o infezioni batteriche e fungine. E' buona norma trattare le infestazion e da pulci prima e durante il trattamento della dermatite atopica. E' raccomandato il trattamento delle infezioni batteriche e fungine prim a e dopo la somministrazione di Atoplus. Comunque infezioni che si ve rifichino durante il trattamento non sono necessariamente motivo di so spensione del farmaco, salvo che in presenza di infezioni gravi. Uso in concomitanza con patologie tumorali: prima del trattamento si deve effettuare un esame clinico completo. Poiche' la ciclosporina inibisc e i linfociti Te benche' non induca tumori, puo' portare ad aumento de ll'incidenza di tumori maligni clinicamente manifesti. La linfoadenop atia osservata durante il trattamento con ciclosporina deve essere reg olarmente monitorata. Uso in animali con diabete mellito: l'uso della ciclosporina non e' consigliato in caso di diabete mellito, l'effetto del trattamento sulla glicemia deve essere monitorato. Uso in concom itanza con le vaccinazioni: Atoplus puo' interferire con l'efficacia d elle vaccinazioni. Nel caso di vaccini inattivati, la vaccinazione no n e' raccomandata durante il trattamento o per un periodo di due setti mane prima e dopo la somministrazione di ciclosporina, l'uso con altr i farmaci immunosoppressivi non e' consigliato. E' noto che diverse so stanze inibiscono competitivamente o inducono gli enzimi coinvoltinel metabolismo della ciclosporina, in particolare il citocromo P450. In a lcuni casi in cui esiste giustificazione clinica, puo' esserenecessari o un aggiustamento del dosaggio di ATOPLUS. E' noto che il chetoconazo lo alla dose di 5-10 mg/kg determina nel cane unaumento fino a cinque volte del livello ematico della ciclosporina, che e' considerato clini camente rilevante. Durante l'usoconcomitante di chetoconazolo e ciclos porina occorre raddioppare l'intervallo di somministrazione se il cane segue un regime disomministrazione giornaliera. Macrolidi come l'erit romicina possono innalzare i livelli plasmatici di ciclosporina fino a due volte.Alcuni induttori del citocromo P450, anticonvulsivanti e an tibiotici (p.es. trimethoprim/sulfametazina) possono ridurre la concen trazione plasmatici della ciclosporina. La ciclosporina e' un substrat o e un inibitore del trasportatore P-glicoproteina MDR1. pertanto la somministrazione contemporanea di ciclosporina e di substrati della P- glicoproteina, quali i lattoni macrociclici (p.es. ivermectina e milb emicina), potrebbe diminuire l'efflusso di tali farmaci dalle cellule della barriera emato-encefalica, esitando essenzialmente in segni di tossicita' del SNC. La ciclosporina puo' aumentare la nefrotossicita' degli aminoglicosidi e del trimethoprim. L'uso contemporaneo della ci closporina non e' raccomandato con questi principi attivi.
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